人類が初めて発見した抗菌薬がペニシリンです。

βラクタム環と言う部分が細菌のペニシリン結合タンパクに結合して主に殺菌作用を示します。

このため、ウイルス感染には効果がありません。風邪の大半はウイルス感染なので最初から抗菌薬を内服するとかえって副作用（下痢など）に苦しむことになります。

外来でよく使用するのはペニシリン系のアモキシシリン（サワシリン®、ワイドシリン®など）です。溶連菌感染症、中耳炎、肺炎、副鼻腔炎に使用します。ピロリ菌の除菌で使用する薬剤の1つでもあります。

また、アモキシシリン・クラブラン酸（クラバモックス®など）は重症感染症、重症の中耳炎、人や動物咬傷で主に使用します。