セファロスポリンとも呼ばれます。非常に多くの種類があります。ペニシリン同様、βラクタム環を持ちます。開発された世代で第一、第二、第三、第四、第五世代と分けることもあります。

内服薬で使用するのは主に第一、第三世代です。

第一世代（ケフラール®、ケフレックス®）は黄色ブドウ球菌、連鎖球菌、大腸菌に効果があるので、主に皮膚感染症（とびひ（伝染性膿痂疹）、蜂窩織炎など）や基礎疾患のない尿路感染症で使用します。

第三世代（注射薬：ロセフィン®、セフォタックス®など）は広域抗菌薬の代表で入院するような重症感染症、特に髄膜炎で効果を発揮します。このため、多くの感染症専門家が外来での安易な第三世代内服薬（セフゾン®、バナン®、メイアクト®など）使用に警鐘を鳴らしています。第三世代内服薬の欠点は消化吸収が悪いことです。バナンは50%、セフゾンは25%、メイアクトは14%とされています。また、一部の抗菌薬（フロモックス®、メイアクト®、トミロン®、オラペネム®（後述））にはピボキシル基がついていて、小児では低カルニチン血症（けいれん、低血糖、意識障害）を起こすことが知られています。